Nový kandidát na léčbu bolesti
Společnost Insilico Medicine oznámila nominaci sloučeniny s označením ISM9528 jako preklinického kandidáta pro léčbu bolesti. Vývoj tohoto preparátu probíhal s využitím vlastních platforem společnosti, konkrétně systému PandaOmics pro identifikaci cílů a generativního nástroje Chemistry42 pro optimalizaci molekulární struktury.
Technické parametry látky
Látka ISM9528 je vyvíjena jako perorálně dostupný inhibitor, který je schopen pronikat hematoencefalickou bariérou. Cílová struktura, označovaná v dokumentaci společnosti jako Target Z, nebyla blíže specifikována. Podle informací poskytnutých Insilico Medicine vykazuje tato sloučenina v preklinických modelech neuropatické a pooperační bolesti účinnost závislou na dávce. V rámci testování na modelech ligace míšních nervů u potkanů bylo pozorováno potlačení mechanické allodynie. V modelech akutní bolesti pak látka dosahovala účinků srovnatelných nebo vyšších než u standardně využívaného léčiva pregabalin.
Bezpečnostní profil a farmakokinetické vlastnosti
Při preklinickém hodnocení byly sledovány parametry systémové absorpce a farmakokinetiky. Společnost uvádí, že látka vykazuje příznivé výsledky v in vitro a in vivo testech bezpečnosti. Z hlediska farmakokinetiky a metabolismu jsou vyzdvihovány vlastnosti zahrnující rychlou systémovou absorpci a schopnost prostupu přes hematoencefalickou bariéru.
Časový harmonogram vývoje
Nominace ISM9528 představuje pro Insilico Medicine třicátý první případ od roku 2021, kdy byla sloučenina povýšena do fáze preklinického kandidáta. Vývojový cyklus od počátečního návrhu po tuto fázi trvá v podmínkách společnosti standardně dvanáct až osmnáct měsíců, přičemž v rámci jednoho programu je syntetizováno 60 až 200 molekul. Cílem společnosti je zahájit klinické hodnocení u lidí v průběhu roku 2027.